Валемидин

Валемидин (Valemidin) — комбинированный лекарственный препарат растительного происхождения, обладает седативным, а также спазмолитическим действием. Валемидин мягко воздействует на центральную нервную систему, не оказывая токсического эффекта и не формируя зависимости и привыкания. Помогает вернуть чувство спокойствия при стрессе, тревоге, повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, неврозах. Не содержит барбитуратов. Препарат не имеет аналогов.

Выпускается компанией «Фармамед. РФ», г. Санкт-Петербург.

Состав

В 50 мл. Валемидина содержится:

• Валерианы настойка — 16,6 мл
• Пустырника настойка — 16,6 мл
• Боярышника плодов настойка — 8,4 мл
• Мяты перечной настойка — 8,4 мл
• Димедрол (дифенгидрамин) — 0,05 г
• Этанол — до 25 мл

История

Рецептура лекарственного препарата Валемидин разработана специалистами Пятигорской фармацевтической академии и используется в практической медицине с 1999 года.

Препарат разрабатывался как растительная альтернатива седативным химическим препаратам, содержащим фенобарбитал, другие барбитураты и бромиды, таким как корвалол и его аналоги валокордин, валосердин. Эти препараты опасны сочетанием фенобарбитала и спирта. При частом и бессистемном приеме барбитуратов снижается концентрация внимания, память: например, забыв, что корвалол уже принят, пациент употребляет его повторно, в то время как фенобарбитал — барбитурат длительного действия, и эффект суммации его доз способствует быстрому прогрессированию энцефалопатии. Резкая отмена фенобарбитала ведет за собой злобно-тоскливое дисфорическое настроение, тревожность, беспокойство, периодическое повышение температуры, тремор головы, рук, стоп; подергивания мышц и век при закрывании глаз, тошноту и спазмы в животе, а в апогее — судороги и эпилептические приступы. Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Валемидин похож по седативному действию, но не вызывает ни зависимости, ни другого негативного влияния на центральную нервную систему.

Лекарственные средства, содержащие компоненты Валемидина, известны в медицине достаточно давно. Так настойку валерианы и ментол применяют при лечении сердечно-сосудистой недостаточности, например, в каплях Зеленина. Ландышево-валериановые капли, содержащие натрия бромид , применяются как седативное средство при бессоннице. Известно лекарственное средство из настоя плодов боярышника, применяемое как тонизирующее сердечную мышцу, а также капли, содержащие настойку валерианы, натрия бромид, ментол и др. компоненты, применяемые как обезболивающее и седативное средство

Однако эти препараты обладают рядом недостатков:

• недостаточность седативного и спазмолитического действия
• входящий в состав средства натрия бромид при длительном применении может вызвать побочные явления, такие как насморк, ослабление памяти, конъюнктивит
• высокое процентное содержание настойки боярышника может обладать токсичностью в отношении печени и сердца

и других.

Поэтому при разработке Валемидина задача получения комбинированного препарата, характеризующегося усилением седативного и спазмолитического действия и рекомендуемого для лечения неврозов, вегето-сосудистой дистонии со склонностью к повышению артериального давления, сердцебиений, была решена за счёт того, что комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы, настойку боярышника, дополнительно содержит настойку пустырника, настойку мяты перечной и димедрол.

Совместное применение настоек с димедролом по седативному действию на центральную нервную систему вызывает эффект потенцирующего синергизма. При этом димедрол, входящий в состав заявляемой композиции, в течение суток полностью выводится из организма с мочой в основном в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой. Состав композиции теоретически обоснован, практически показана высокая фармакологическая эффективность.

Важно, что в состав препарата не входят барбитураты, и в то же время клинический эффект не уступает таким препаратам, как корвалол и валокордин. Композиция характеризуется выраженным седативным, спазмалитическим действием, а также противоаллергическим эффектом. Кроме того, Валемидин достоверно улучшает когнитивные функции (концентрацию внимания), сохраняет память при эффективном снижении тревоги, эффективен и при ситуационной стрессовой бессоннице.

До 2008 года препарат выпускался под торговым наименованием Валеодикрамен, с 2009 года — Валемидин.

Изготовление

Технология получения препарата включает получение настоек пустырника, валерианы, боярышника, мяты перечной методом прерывистой перколяции или методом ускоренной дробной мацерации. Настойки смешивают, а затем в них растворяют димедрол. Полученный препарат представляет собой прозрачную жидкость желто-бурого или зеленоватого цвета, характерного запаха, содержит 63 об.% спирта.

При наблюдении за различными сериями препарата в течение 5 лет не было замечено ни помутнения, ни выпадения осадка, что свидетельствует о нахождении незначительного количества дубильных веществ в препарате и совместимости всех ингредиентов. Комбинированный препарат содержит сухой остаток не менее 1,7 % . Тяжелые металлы не более 0,001 % , плотность не более 0,902 .

Исследования

• Проведены исследования острой и подострой токсичности Валемидин на беспородных крысах и мышах. В опытах определяли острую токсичность — гибель животных не наблюдали даже при введении препарата в дозе 6 мл на 1 кг массы животных.
• При изучении подострой токсичности (макроскопический и гистологический анализ) Валемидина установлено, что препарат не вызывает дистрофических изменений внутренних органов животных (легкие, почки, сердце, печень). В ходе исследования установлено, что комбинированный препарат в соответствии с классификацией К. К. Сидорова относится к классу практически нетоксичных соединений.
• При изучении сердечно-сосудистой активности Валемидин были использованы беспородные белые крысы. Результаты проведенных исследований показали, что, заявляемый состав не вызывает через 5 и 60 минут достоверного снижения уровня системного артериального давления, частоты сердечных сокращений, показателей сердечной деятельности, что свидетельствует о том, что препарат не оказывает токсического влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы у животных.
• Проведенные фармакологические исследования показали, что при содержании димедрола в комбинированном препарате в указанном количестве (0,1-0,2 %) наблюдается наиболее высокая активность препарата. Дальнейшее увеличение содержания димедрола выше заявляемого количества не влияет на усиление активности комбинированного препарата. Полученные экспериментальные данные показали, что композиция препарата обладает угнетающим действием на центральную нервную систему, достоверно увеличивает время нембуталового сна в сравнении с контрольным и эталонным опытами. Достоверное увеличение продолжительности нембуталового сна свидетельствует о потенцирующем синергизме.
• Фармакологические исследования на людях были проведены на базе Пятигорской городской больницы № 2. Было проведено лечение больных с выявленными неврозами, вегето-сосудистой дистонией со склонностью к повышению артериального давления, сердцебиениями. Под наблюдением находилось 18 больных в возрасте от 45 до 62 лет.
  В процессе лечения проводилась оценка клинических, кардиологических данных, состояние сердечно-сосудистой системы, лабораторных результатов, а также опрос больных об их состоянии. Критериями оценки лечебного эффекта композиции являлось исчезновение клинических проявлений заболеваний.
  Результаты испытаний показали, что препарат оказался эффективным уже в первые дни лечения, обладает выраженным седативным, спазмолитическим эффектом, купируя боли в области сердца, а также нормализуя артериальное давление. Ни в одном случае применения не было выявлено побочных эффектов, композиция хорошо переносилась больными. По пятибалльной оценке шкалы эффективности композиция оценена больными в среднем 4,8±0,2.
• Были продемонстрированы возможности уменьшения тревожности без негативного влияния на концентрацию внимания, память. У больных синдромом раздраженной кишки изучали тревожность, когнитивную дисфункцию и кратковременную память. Включение в лечебный процесс валемидина достоверно снизило тревожность у больных без негативного влияния на когнитивные функции. У больных СРК, получавших помимо базисной терапии валемидин, по сравнению с группой больных, получавших только базисную терапию, достоверно уменьшились и когнитивная дисфункция.

Из представленных материалов следует, что Валемидин является практически нетоксичным препаратом, обладающим выраженным седативным, спазмолитическим и противоаллергическим эффектом, характеризуется минимальным риском развития побочных эффектов.

Показания к применению

• Невроз. Психологически обусловленное нервно-психическое расстройство, которое возникает в результате нарушения особо значимых жизненных отношений человека с формированием внутриличностного психологического конфликта, проявляется в виде многочисленных симптомов, чувства нервного напряжения, тревоги, страха, фобий, сниженного настроения, бессонницы, нарушенной работы многих систем организма (колебания артериального давления и пульса, нарушения в деятельности желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы, учащенное дыхание, запор или понос, вздутие живота, и т. д.), нарушением кожной чувствительности, общей слабостью, быстрой утомляемостью, болями с различной локализацией (голова, грудная клетка, живот, область сердца, и т. д.), кожным зудом. Невроз может возникать и под влиянием жизненной хронической неудовлетворенности, тяжелых переживаний, перенапряжений в психофизической сфере при долгом стремлении к труднодостижимым жизненным целям при наличии невосполнимых потерь, и прочих психотравмирующих факторов.
• Нейроциркуляторная дистония (НЦД). Заболевание, относящееся к группе функциональных и проявляющееся сердечно-сосудистыми, респираторными и вегетативными расстройствами, астенией, плохой переносимостью стрессов и физических нагрузок. Заболевание течёт волнообразно, с периодами обострений и ремиссий, имеет благоприятный прогноз, поскольку при нём не развиваются застойная сердечная недостаточность и жизнеопасные нарушения ритма сердца.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• Выраженные нарушения функции почек и печени
• Артериальная гипотония
• Брадикардия, уменьшение частоты сердечных сокращения. Пульс (ЧСС) менее 55 ударов в минуту
• Острая и хроническая сердечная недостаточность
• Беременность
• Период грудного вскармливания
• Возраст до 18 лет

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь у взрослых по 30-40 капель 3-4 раза в день, предварительно разведенных в небольшом количестве воды, за 30 минут до еды. Курс лечения составляет 10-15 дней. Проведения повторных курсов лечения возможно по рекомендации врача, но не ранее, чем через 1-1,5 месяца.

Возможно сочетание перорального лечения с бальнеотерапией (⅓-½ флакона 50 мл Валемидина на стандартную ванну для взрослого человека 1 раз на ночь), при этом происходит суммация эффектов и быстрая нормализация засыпания. Курс такой сочетанной терапии может быть кратким или до 2 недель.

Побочное действие

• Возможны аллергические реакции.
• В редких случаях возможно развитие диспептических расстройств.
• При длительном применении — развитие сухости слизистых оболочек ротовой полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Валемидина с препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные средства, транквилизаторы, нейролептики) возможно взаимное усиление эффектов.

Особые указания

Препарат содержит димедрол (дифенгидрамин) и этанол, поэтому при применении Валемидина® следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь спиртовые. Во флаконах-капельницах темного стекла 50 мл. 1 флакон помещен в картонную пачку .

Условия хранения

С мая 2014 года вступили в силу новые условия хранения: при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Хранить в недоступном для детей месте.